Allopurinol (CAS-nr.: 315-30-0) - Xanthinoxidasehæmmer mod hyperurikæmi og gigt
Som en professionel leverandør af farmaceutiske-aktive farmaceutiske ingredienser (API'er) leverer vi Allopurinol med høj-renhed, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). En selektivxanthinoxidasehæmmer (XOI), det er klinisk godkendt til behandlinghyperurikæmi(forhøjede urinsyreniveauer i blodet) og dets komplikationer-inklusivegigt(akutte opblussen og kronisk tophaceous gigt) ogurinsyre nefrolithiasis(nyresten). Ved at reducere urinsyreproduktionen ved kilden forhindrer Allopurinol dannelsen af urinsyrekrystaller, hvilket gør det til en hjørnestensterapi til langsigtet-behandling af urinsyrerelaterede-lidelser.
Grundlæggende information om produktet
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Allopurinol |
| CAS-nr. | 315-30-0 |
| Synonymer | 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol; Zyloprim® (mærkenavn for orale formuleringer); Aloprim® (mærkenavn for injicerbare formuleringer) |
| Molekylær formel | C₅H₄N₄O |
| Molekylvægt | 136.11 |
| Udseende | Hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver; Lugtfri |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhed større end eller lig med 99,0% (HPLC); Assay 98,0%-102,0% (vandfri basis); Tab ved tørring Mindre end eller lig med 0,5 %; Rester ved antændelse Mindre end eller lig med 0,1 %; Tungmetaller (Pb mindre end eller lig med 1 ppm, Hg mindre end eller lig med 0,1 ppm, Cd mindre end eller lig med 0,1 ppm); Resterende opløsningsmidler (methanol mindre end eller lig med 300 ppm, ethanol mindre end eller lig med 500 ppm); pH (1 % vandig opløsning): 5,5-7,5 |
| Smeltepunkt | 350-356 grader (med nedbrydning) |
| Opløselighed | Lidt opløselig i vand (≈0,7 mg/ml ved 25 grader); Opløselig i fortyndede syrer (f.eks. 0,1 M HCl) og fortyndede alkalier (f.eks. 0,1 M NaOH); Praktisk talt uopløselig i ethanol, chloroform og ether |
| Opbevaringsbetingelser | Opbevares i en kølig (15-25 grader), tør, let-beskyttet beholder; Forseglet for at forhindre fugtabsorption og oxidation; Undgå kontakt med stærke oxidationsmidler; Holdbarhed: 36 måneder for farmaceutisk kvalitet |
Kernefunktioner og handlingsmekanisme
Allopurinol (CAS#315-30-0)virker ved at hæmme xanthinoxidase-et nøgleenzym i purinmetabolismevejen, der omdanner hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. Dens mekanisme er målrettet og irreversibel, hvilket giver to kritiske effekter:
1.Reducerer produktionen af urinsyre
- Baneblokade:Urinsyre er slutproduktet af purinnedbrydning hos mennesker. Lægemidlet binder sig irreversibelt til xanthinoxidase, hvilket blokerer omdannelsen af hypoxanthin og xanthin til urinsyre.
- Metabolit synergi:I kroppen metaboliseres det til oxypurinol (alloxanthin), en lang-virkende (halveringstid ≈18-30 timer) xanthinoxidasehæmmer, der forlænger den terapeutiske effekt, hvilket tillader en-dagsdosis.
2.Forhindrer urinsyrekrystalaflejring
- Lavere serum urinsyre (sUA):Ved at reducere urinsyreproduktionen sænker det sUA-niveauer under mætningspunktet (6 mg/dL for voksne;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Opløser eksisterende krystaller:Vedvarende lave sUA-niveauer over måneder til år opløser gradvist præ-formede urinsyrekrystaller (tophi) i kronisk gigt, hvilket reducerer ledskader og smerter.
Kerneapplikationer (farmaceutisk område)
CAS#315-30-0 indgives oralt (tabletter, kapsler) eller intravenøst (IV, til svære tilfælde som tumorlysesyndrom). Det er en langtidsbehandling (ikke til akutte gigtudbrud) og kræver dosistitrering for at opnå mål-sUA-niveauer:
1. Kronisk gigt og hyperurikæmi
Indledende dosering: 100 mg én gang dagligt (for at minimere risikoen for akutte opblussen); kan øges med 100 mg ugentligt, indtil sUA når målet (normalt 300-600 mg dagligt, max 800 mg dagligt i svære tilfælde).
Nøglebemærkning: Akutte gigtudbrud kan forekomme i løbet af de første 6-12 måneder af behandlingen (på grund af krystalmobilisering). Samtidig lav-dosis colchicin (0,5 mg dagligt) eller ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler (NSAID'er) anbefales for at forhindre opblussen.
2. Urinsyre nefrolithiasis
Dosering: 200-400 mg dagligt (justeret baseret på sUA-niveauer og nyrefunktion). Reducerer urinsyreudskillelsen, forhindrer dannelsen af urinsyresten og opløser små eksisterende sten.
3. Tumor Lysis Syndrome (TLS)
Profylakse: Anvendes til patienter med hæmatologiske maligniteter (f.eks. leukæmi, lymfom), der gennemgår kemoterapi (som forårsager massiv celledød og purinfrigivelse). IV/oral dosis: 600-800 mg dagligt i 2-3 dage før kemoterapi, fortsat indtil risikoen for TLS forsvinder.
Behandling: IV dosis (Aloprim®) til svær TLS med hyperurikæmi (når oral indtagelse ikke er mulig), 200-400 mg/m² kropsoverflade dagligt.
4. Kontraindikationer
Overfølsomhed over for Allopurinol eller oxypurinol.
Akutte gigtudbrud (Allopurinol behandler ikke akut inflammation og kan forværre opblussen).
Svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh Class C) eller nyresygdom i slut-stadiet (ESRD, CrCl)<10 mL/min) without dialysis.
Kvalitets- og sikkerhedssikring
Som en lang-receptpligtig API kræver Allopurinol streng kvalitetskontrol for at sikre renhed, styrke og sikkerhed-især i betragtning af risikoen for overfølsomhedsreaktioner og lægemiddelinteraktioner:
1. Fremstilling og renhedskontrol
Syntese: Fremstillet via kemisk flertrinssyntese (startende fra 4,5-diaminopyrimidin-6-ol), med nøgletrin, herunder ringslutning (dannende pyrazolo[3,4-d]pyrimidinringen) og oprensning via omkrystallisation. Processen sikrer:
Minimale urenheder (f.eks. syntetiske mellemprodukter, nedbrydningsprodukter) Mindre end eller lig med 0,1 % (enkelt urenhed) og Mindre end eller lig med 0,5 % (samlede urenheder);
Ingen rester af tungmetaller eller opløsningsmidler (kritisk for lang-brug, da ophobning kan forårsage toksicitet).
GMP-overholdelse: Fremstillet i grad D renrum (i henhold til ICH Q7 retningslinjer) med streng miljøovervågning (luftbårne partikler, mikrobielle tal) for at forhindre kontaminering.
2. Omfattende testprotokol
| Test vare | Metode | Acceptkriterium |
|---|---|---|
| Renhed og analyse | HPLC (C18 kolonne, 254 nm detektion) | Renhed Større end eller lig med 99,0 %; Assay 98,0 %-102,0 % |
| Relaterede stoffer | HPLC (gradient eluering) | Enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,1 %; Samlede urenheder Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Massespektrometri) | Pb mindre end eller lig med 1 ppm, Hg mindre end eller lig med 0,1 ppm, Cd mindre end eller lig med 0,1 ppm |
| Resterende opløsningsmidler | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klasse 2 opløsningsmidler Mindre end eller lig med 500 ppm; Klasse 1 opløsningsmidler ikke fundet |
| Tab ved tørring | Gravimetrisk metode (105 grader i 2 timer) | Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Rester ved tænding | Aske ved 600 grader | Mindre end eller lig med 0,1 % |
| pH (1 % vandig opløsning) | pH-meter | 5.5–7.5 |
3. Sikkerhedspåmindelser
Bivirkninger:
Almindelig (mild): Kvalme, diarré, udslæt og hovedpine (forsvinder normalt ved fortsat brug).
Sjældent, men alvorligt:Allopurinol overfølsomhedssyndrom(AHS)-en livstruende-reaktion karakteriseret ved feber, udslæt (Stevens-Johnsons syndrom), leverdysfunktion og nyresvigt (mere almindelig hos patienter med nedsat nyrefunktion eller samtidig brug af diuretika).
Nyretoksicitet: Overvåg nyrefunktionen (serumkreatinin, eGFR) regelmæssigt, da dosisjustering er nødvendig for nedsat nyrefunktion.
Lægemiddelinteraktioner:
Azathioprin/mercaptopurin: Allopurinol hæmmer deres stofskifte, hvilket øger risikoen for knoglemarvssuppression-dosisreduktion (til 25 % af det sædvanlige) er obligatorisk.
Warfarin: Kan øge den antikoagulerende virkning-monitor INR (international normalized ratio) nøje.
Diuretika (f.eks. hydrochlorthiazid): Forøg risikoen for AHS og hyperurikæmi-undgå samtidig brug, hvis det er muligt.
Samarbejde & Kontakt
Vi leverer allopurinol af farmaceutisk-kvalitet i former, der er skræddersyet til orale og injicerbare formuleringer:
Farmaceutisk kvalitet: Fint pulver (1 kg-100 kg pr. ordre, dobbeltlags-aluminiumsfolieposer med tørremidler, pakket i forseglede fibertromler) til produktion af tabletter, kapsler eller IV frysetørret pulver.
Værdiskabende-tjenester omfatter:
GiverDMF (Drug Master File)(Type II) ogCEP (certifikat for egnethed)for at understøtte regulatoriske ansøgninger (ANDA, NDA, MAA) på globale markeder (USA, EU, APAC).
Levering af batch-specifikCOA (Analysecertifikat)med fuldstændige testresultater (renhed, urenheder, pH) for overholdelse.
Teknisk support til formuleringsudvikling (f.eks. forbedring af opløselighed for IV-formuleringer, stabilitetstestprotokoller).
Hvis du er en farmaceutisk producent, generisk lægemiddelvirksomhed eller kontraktudviklings- og produktionsorganisation (CDMO), bedes du kontakte os for detaljeret samarbejde:
Kontaktoplysninger:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi overholder principperne om "receptpligtig-kvalitet, overholdelse af lovgivning og patientsikkerhed" og ser frem til at samarbejde med globale farmaceutiske industrier inden for metabolisk og onkologisk støttende behandling!
Populære tags: allopurinol cas#315-30-0, Kina allopurinol cas#315-30-0 producenter, leverandører
