Tirzepatid (CAS-nr.: 2023788-19-2) - Dobbelt GIP/GLP-1-receptoragonist til type 2-diabetes og fedme

Som en professionel leverandør af farmaceutiske-aktive farmaceutiske ingredienser (API'er) leverer vi Tirzepatide med høj-renhed, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP). En første-i-klasse dobbelt glucose-afhængigt insulinotropt polypeptid (GIP) og glucagon-lignende peptid-1 (GLP-1) receptoragonist, det tilbyder overlegen glykæmisk kontrol og vægtreduktion ved at målrette mod to vigtige inkretinveje, hvilket gør det til et gennembrudsmiddel for diabetes type 2 (T-terapi) og DM2. behandling af kronisk fedme.

Grundlæggende information om produktet

Produktets kernefunktioner og applikationer

Tirzepatide CAS#2023788-19-2 udøver sin farmakologiske virkning ved atsamtidig aktivering af GIP- og GLP-1-receptorer-en unik mekanisme, der synergistisk regulerer glukosemetabolisme og kropsvægt. GIP øger insulinsekretionen og reducerer fødeindtagelsen, mens GLP-1 undertrykker glukagon, bremser mavetømningen og reducerer appetitten yderligere. Dens vigtigste fordel er enlang halveringstid-(~5 dage), hvilket muliggør administration én gang-ugentlig med vedvarende effekt. Det bruges udelukkende i humane farmaceutiske formuleringer:

1. Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM) Behandling

Monoterapi: For patienter med T2DM, der er utilstrækkeligt kontrolleret af livsstilsændringer, reducerer det glykeret hæmoglobin (HbA1c) med 1,5-2,0 % og fastende blodsukker med 30-50 mg/dL.

Kombinationsterapi: Brugt sammen med metformin, SGLT2-hæmmere eller insulin for at opnå overlegen glykæmisk kontrol sammenlignet med enkelte inkretinagonister-med HbA1c-reduktioner på op til 2,5 % i tripelbehandling.

Kardiometaboliske fordele: Forbedrer flere kardiovaskulære risikofaktorer, herunder blodtryk, triglycerider og taljeomkreds, foruden glykæmisk kontrol.

2. Håndtering af kronisk fedme

Indiceret til voksne med et kropsmasseindeks (BMI) større end eller lig med 30 kg/m² (fedme) eller BMI større end eller lig med 27 kg/m² (overvægtige) med mindst én vægtrelateret-komorbiditet (f.eks. hypertension, dyslipidæmi, T2DM).

Opnår betydeligt vægttab (gennemsnitligt 15-20 % af baselinevægten over 72 uger)-overlegen i forhold til enkelt GLP-1-agonister - ved at kombinere GIP-medieret energiforbrugsforøgelse med GLP-1-induceret appetitundertrykkelse.

Doseringsformer

Injicerbare formuleringer: Fuld-fyldte penne (2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,5 ml, 7,5 mg/0,5 ml, 10 mg/0,5 ml) til subkutan injektion (mave, lår, overarm), administreret én gang ugentligt. Dosiseskalering (startende fra 2,5 mg) minimerer gastrointestinale bivirkninger.

Kvalitets- og sikkerhedssikring

som en ny dobbeltvirkende peptid-API kræver streng kvalitetskontrol for at sikre effektivitet, stabilitet og sikkerhed:

Raw Material Sourcing & Production

Precursor valg: Bruger høj-renhed rekombinant GIP/GLP-1 hybrid peptidprækursorer og syntetiske modifikationer (f.eks. lipidering for forlænget halveringstid) for at optimere receptorbindingsaffinitet og minimere immunogenicitet.

Fremstillingsproces: Produceret i GMP-certificerede renrum via avanceret fast-fase peptidsyntese (SPPS) og post-translationel lipidkonjugation. Streng kontrol over koblingseffektivitet, oprensning (fler-trins HPLC) og lyofilisering sikrer batch-til-batch-konsistens og langtids-stabilitet.

Omfattende testprotokoller

Hver batch gennemgår strenge tests for at opfylde globale farmakopéstandarder:

Renhed og relaterede stoffer: HPLC-analyse (renhed større end eller lig med 99,0%, enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,5%, samlede urenheder Mindre end eller lig med 1,0%).

Peptid identitet: Bekræftet via massespektrometri og aminosyresekvensverifikation.

Fysiske og kemiske tests: Specifik optisk rotation (+55 grad til +65 grad, i 0,1M eddikesyre), fugtindhold (Karl Fischer-metode Mindre end eller lig med 3,0%) og pH (6,5-7,5 for rekonstitueret opløsning).

Sikkerhedstests: Tungmetaldetektion (ICP-MS), mikrobiel grænsetest (totalt aerobt mikrobielt antal mindre end eller lig med 100 CFU/g), sterilitetstest (til injicerbar-grad API) og endotoksintestning (mindre end eller lig med 0,25 EU/mg).

Sikkerhedspåmindelser

Almindelige bivirkninger: Gastrointestinale reaktioner (kvalme, diarré, opkastning, forstoppelse)-ligner GLP-1-agonister, men generelt milde til moderate, forbedres med dosiseskalering.

Pancreatitis: Overvåg for alvorlige vedvarende mavesmerter; afbryde ved mistanke.

Thyroid C-Celltumorrisiko: Kontraindiceret hos patienter med personlig/familiehistorie med medullært thyreoideacarcinom (MTC) eller multipelt endokrin neoplasisyndrom type 2 (MEN 2).

Hypoglykæmi: Risikostigninger med samtidig insulin eller sulfonylurinstoffer-reducerer doser af disse midler med 20-50 % i starten.

Nyrehændelser: Kan forårsage akut nyreskade hos patienter med dehydrering (på grund af opkastning/diarré); sikre tilstrækkelig væskeindtagelse.

Kontraindikationer: Overfølsomhed over for Tirzepatide eller andre hjælpestoffer; MTC historie/familiehistorie; MÆND 2.

Samarbejde & Kontakt

Vi leverer farmaceutiske-Tirzepatide CAS#2023788-19-2 API til producenter af én-ugentlig injicerbare formuleringer med fleksible produktionskapaciteter (fra R&D-prøver på gramniveau til bulkordrer på kilogramniveau). Hvis du er en farmaceutisk virksomhed, F&U-institution eller formulerer med behov for dette produkt, bedes du kontakte os for:

Detaljerede overensstemmelsesdokumenter for farmakopé (USP/EP-monografibekræftelse, analysecertifikat).

Pristilbud, rabatter på masseordrer og gratis R&D-prøveanmodninger.

Teknisk support (f.eks. formuleringskompatibilitet, rekonstitutionsretningslinjer, peptidstabilitetsprotokoller).

Kontaktoplysninger:

E-mail: sales@huarongpharma.com

Telefon/WhatsApp: +86 13751168070

Vi overholder principperne om "kvalitet først, overholdelse-orienteret" og ser frem til at etablere langsigtede-, gensidigt fordelagtige samarbejdsrelationer med globale partnere!

Ofte stillede spørgsmål (ofte stillede spørgsmål)

1. Hvad er de almindelige bivirkninger ved Tirzepatide?

De mest almindelige bivirkninger ergastrointestinale reaktioner, herunder kvalme (35-50 % af patienterne), diarré (25-40 %), opkastning (15-25 %), forstoppelse (10-20 %) og nedsat appetit (30-45 %). Disse er typisk dosisafhængige, forekommer inden for de første 4-6 uger og forbedres ofte ved fortsat brug eller langsommere dosisoptrapning. Mindre almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, træthed og milde reaktioner på injektionsstedet (rødme, kløe).

2. Hvordan virker Tirzepatide i kroppen?

virker gennem endobbelt mekanismeved at aktivere både GIP- og GLP-1-receptorer:

GIP-receptoraktivering: Forbedrer insulinsekretion (glukose-afhængig), reducerer glukagonfrigivelse og kan øge energiforbruget-og bidrager til vægttab.

GLP-1-receptoraktivering: Stimulerer insulinsekretion, undertrykker glukagon, sænker mavetømningen (reducerer postprandiale glukosespidser) og virker på hjernen for at undertrykke appetitten.

Synergistisk effekt: Kombinationen af ​​GIP- og GLP-1-handlinger resulterer i overlegen glykæmisk kontrol og større vægttab sammenlignet med enkelte inkretinagonister.

Lang halveringstid-: En lipidkæde knyttet til peptidet binder til albumin, hvilket forsinker clearance og muliggør en-ugentlig administration.

3. Er der nogen lægemiddelinteraktioner med Tirzepatide?

Ja, evnen til at bremse mavetømningen kan påvirke absorptionen af ​​anden oral medicin. Nøgleinteraktioner omfatter:

Oral hypoglykæmi: Kombineret brug med insulin eller sulfonylurinstoffer øger risikoen for hypoglykæmi-reducerer doser af disse midler med 20-50 % i starten.

Orale præventionsmidler: Kan forsinke absorption (spidskoncentration reduceret med ~25%); indgive mindst 30 minutter før Tirzepatide injektion.

Antibiotika/svampemidler: Lægemidler, der kræver hurtig absorption (f.eks. amoxicillin), bør tages 1 time før eller 2 timer efter det.

Beta-blokering: Kan maskere hypoglykæmisymptomer (f.eks. takykardi); overvåge blodsukkeret nøje.

Glukokortikoider: Kan reducere glukosesænkende-effekt; øge overvågningen og justere doser om nødvendigt.