Terpenoider er en vigtig del af naturlige organiske forbindelser, og der er i øjeblikket mere end 50,000 rapporterede terpenoidstrukturer. Undersøgelser har fundet ud af, at nogle naturlige terpenoider har stærke antitumor-, anti-inflammatoriske og antibakterielle aktiviteter, og disse biologisk aktive naturlige terpenoider omfatter sesquiterpener, diterpenoider, monoterpenoider, disesquiterpenoider og triterpenoider, blandt hvilke sesquiterpenoider er de terpenoider med det største antal og strukturelle skelettyper, og deres strukturer indeholder et eller flere carbonatomer med dobbeltbindinger eller tripelbindinger carbonatomer, som kan opdeles i enkelt-ring, dobbelt-ring, tripyclic og tetracykliske typer i henhold til antallet af carbon ringe. I henhold til antallet af kulstofatomer, der udgør ringen, kan den opdeles i fem-leddet ring, seksleddet ring og syvleddet ring sesquiterpenring, og kan også opdeles i sesquiterpenalkohol, sesquiterpenketon, sesquiterpenlacton osv. efter forskellige oxygenholdige grupper.
Sesquiterpener findes i vid udstrækning i planter, mikroorganismer, marine organismer og visse insekter. Planterne med det højeste indhold af sesquiterpener var birk og birkeharpiks af birkefamilien, og det højere indhold af sesquiterpener i traditionelle medicinske materialer var Asteraceae i slægten Asteraceae, Atractylodes i slægten Asteraceae og Mulchflower i slægten Asteraceae. mynte i slægten Pebermynte i familien Lamiaceae, Zeeland i slægten Skud i familien Lamiaceae; Verbena i slægten Verbena i Verbenaceae-familien og ensian i ensian-slægten i ensianfamilien osv. Moderne undersøgelser har fundet, atsesquiterpenoiderhar en bred vifte af biologiske aktiviteter såsom antitumor, antibakteriel, antiinflammatorisk, antineurotoksisk, antiviral, immunsuppressiv aktivitet, leverbeskyttelse og kardiotonisk.
1. Sesquiterpen alkohol
Sesquiterpenalkohol indeholder en struktur sammensat af alkoholhydroxylgrupper, som alle har en fælles gruppeenhed (-OH), og den funktionelle gruppe af sesquiterpenalkohol har en struktur på 15 carbonatomer. Blandt de seks mest almindelige sesquiterpenalkoholer er farnesol, nerolidol, vetivol, patchouliol, sandalol og eucalyptol. Sesquiterpenalkohol har en række biologiske aktiviteter, og undersøgelser har vist, at sesquiterpenalkohol isoleret fra nerolidol har insekticid aktivitet og antitumoraktivitet. Nogle sesquiterpenalkoholmonomerforbindelser såsom sesquiterpenalkohol ekstraheret fra harpiksholdigt træagartræ af slægten Agarwood hæmning hæmmede frigivelsen af nitrogenoxid (NO) induceret af lipopolysaccharid (LPS) i RAW264.7, hvilket indikerer, at forbindelserne havde gode anti-makrofager. inflammatorisk aktivitet. Sesquiterpenalkoholen og medolen, -eucalyptol, -eucalyptol, elemenol og så videre ekstraheret fra Atractylodes atractylodes har den virkning at hæmme mavesyresekretion, Helicobacter pylori og fremme helingen af mavesår.
2. Sesquiterpenon
Ketongruppen er den iltede gruppe, der udgør sesquiterpenketonen, den funktionelle gruppe i ketonen er carbonylgruppen, og de to ender af CO er forbundet med atomklynger, det vil sige, at den kemiske struktur af alle ketoner har 1 fælles enhed (C=O). Almindelige sesquiterpener omfatter blandt andet frangipani, damascenon, ionon, artemisinon, atlantisk keton og valenon. Undersøgelser har vist, at de umættede ketoner i strukturen af sesquiterpenon har stærke antitumoreffekter. Resultaterne af undersøgelsen viste, at sesquiterpene-ketonen jimaketon i ekstraktet af Curcuma havde en tidsafhængig og dosisafhængig hæmmende effekt på hepatom G2-celler. Ud over antitumor kan gemazonen udvundet fra Curcuma signifikant reducere graden af skade hos mus med LPS-induceret akut lungeskade, og virkningsmekanismen er relateret til at fremme M1 makrofagpolarisering til M2 og hæmme aktiveringen af NOD- ligesom receptorprotein 3 (NLRP3) inflammasom, hvilket indikerer, at gemazon har en stærk anti-inflammatorisk effekt. Myrraalkylketotider opnået fra roden af Angelica poly-morha Maxim., som tilhører familien Apiaceae, har god hæmning af H+, K+-ATPase, antimavesåreffekt og har også den virkning at hæmme kontraktion og analgesi af glatte uterusmuskler og dens virkningsmekanisme i behandlingen af dysmenoré kan være relateret til calciumion-antagonisme.
3. Sesquiterpen lactone
Sesquiterpenlactoner er de mest undersøgte sesquiterpenoider, sesquiterpenringe er cykliske strukturer sammensat af 15 carbonatomer, og lactonringe er cykliske strukturer sammensat af 5 carbonatomer og 1 oxygenatom, det unikke ved denne struktur gør, at sesquiterpene lactoner har en række biologiske aktiviteter. Undersøgelser har vist, at -methylen- -lactoner har anti-svulstaktivitet, mens umættede laktoner har stærke anti-inflammatoriske aktiviteter. Det blev fundet, at 9 sesquiterpenlactoner i yaconblade havde antitumoraktivitet, og tre sesquiterpenlactoner enhydrin, uvedalin og sonchifolin kunne hæmme proliferationen af humane livmoderhalskræftcellelinjer (HeLa-celler) ved at inducere apoptose. 6 sesquiterpenlactoner uvedafolin, enhydrofolin, polymatin B, enhydrin, uvedalin, sonchifolin hæmmer celleproliferation i varierende grad på tre cellelinjer, herunder HeLa, humane promyelomyelotiske akutte leukæmiceller (HL-60) og muse{{{{{}}}-celler (B) 5}}F10). En ny sesquiterpenlacton, marivolin A, blev isoleret og identificeret fra Asteraceae-slægten Asteraceae, og resultaterne viste, at denne forbindelse viste en hæmmende effekt på frigivelsen af NO fra RAW264.7-celler induceret af bakteriel LPS. Fire sesquiterpenlactoner oxydicholicin, isodeoxydicholicin, ectocholider og dicholider ekstraheret fra slægten Asteraceae kunne signifikant hæmme den proliferative aktivitet af human ikke-småcellet lungekræft. To sesquiterpenlactoner zaluzanin-C og estafiatone isoleret fra Ainsliaea acerifolia fra Asteraceae-familien reducerede LPS/IFN-, inducerede NO-produktion i RAW264.7-makrofager, inhiberede PGE2-syntese og hæmmede LPS/IFN-{NOS, COX{iNOS, COX. } protein- og m-RNA-ekspression i RAW264.7-makrofager og kan også hæmme aktiveringen af NF-KB og phosphoryleringen af IκB og derved reducere IκB. Det blev foreslået, at zaluzanin-C og estafiaton kunne udøve anti-inflammatoriske virkninger ved at forhindre nedbrydning af IκB, inhibering af NF-κB nuklear transkription og derefter inhibering af ekspressionen af iNOS, COX-2 og frigivelsen af PGE2. Costuno-lide kan udøve antiinflammatoriske virkninger ved at hæmme aktiviteten af p38MAPK og ERK og derved hæmme differentieringen af CD4+ T-celler. Feverolide er en sesquiterpen-lacton ekstraheret fra Asteraceae-planter, og dens bioaktive steder er hovedsageligt koncentreret om dens -methyl- -lactonring, som specifikt kan binde til multifunktionelle proteiner i celler og derved regulere ekspressionen af nedstrømsproteiner i signalvejen . Undersøgelser har vist, at feberolid har antitumoreffekter på tyktarmskræftcellerne HCT116 og RKO, lungecancercellerne NCI-H1299, meeloblastom HL604 og andre cellelinjer, og dets virkningsmekanisme er hovedsageligt at aktivere p53 og MDM2-reguleret tumor suppressorproteiner, derudover kan det også forbedre p53 ved at reducere niveauerne af p-AKT og pS166-Mdm2 for at fremme apoptose i cancerceller.
4. Andre typer
Derudover er der andre iltholdige funktionelle grupper af sesquiterpenklassifikationer, såsom sesquiterpenaldehyder, sesquiterpencarboxylsyrer osv. Udover klassificeringen efter den iltholdige gruppe findes der også en klasse af sesquiterpener kaldet sesquiterpener, som kan opdeles i guaiacyane, eucalyptan, enebær og andre typer sesquiterpener efter deres struktur. Denne type semiterpen findes hovedsageligt i lægeplanter, såsom equisetae, eleutheroaceae, bælgplanter og Asteraceae. Guaiacane-type sesquiterpener er en klasse af sesquiterpenforbindelser isoleret fra blade og stængler af guaiac, med fem- og syvleddede ringkoblede strukturer, hvoraf de fleste indeholder 4,10-dimethyl-7-isopropylen- baseret, med antivirale, antitumor og anti-inflammatoriske aktiviteter. Eucalyptan-type sesquiterpenoider er en klasse af bicykliske sesquiterpenoider med decahydronaphthalen-rygrad, som er den mest udbredte monomerforbindelse isoleret i agarwood og har vigtig biologisk aktivitet, og 54 eucalyptan-type sesquiterpenoider er blevet isoleret og identificeret fra agarwood i hjemmet og abroad. Enebær sesquiterpener ligner eucalyptan i struktur, med den forskel, at isopropylsubstituenter og 2 methylsubstituenter er i forskellige positioner. Derudover er sesquiterpener også opdelt i furan, spiralane, erimophenol, provanillane og humle.
I de senere år har de nyopdagede monocykliske sesquiterpenoider forskellige strukturer og rige farmakologiske aktiviteter, men der er få undersøgelser af deres virkningsmekanisme og lægelighed. Det menes, at med uddybningen af forskningen vil virkningsmekanismen for den biologiske aktivitet af sesquiterpenoider blive mere og mere klar, og det forventes, at nye og effektive antitumor- og antiinflammatoriske lægemidler vil blive opdaget fra dem.