Tadalafil (CAS-nr.: 171596-29-5) - Langtidsvirkende PDE5-hæmmer til erektil dysfunktion og pulmonal arteriel hypertension
Som professionel leverandør af farmaceutiske-aktive farmaceutiske ingredienser (API'er) leverer vi tadalafil med høj-renhed, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). En selektiv og langtidsvirkende phosphodiesterase type 5 (PDE5) hæmmer, den er klinisk godkendt til behandlingerektil dysfunktion (ED), benign prostatahyperplasi (BPH), ogpulmonal arteriel hypertension (PAH). Dens unikke farmakokinetiske profil-med en halveringstid-på ~17,5 timer- muliggør fleksibel dosering (efter-efterspørgsel eller daglig lav-dosis) og udvidede terapeutiske effekter, hvilket gør det til et foretrukket valg inden for mænds sundhed og hjerte-kar-pleje.
Produktets grundlæggende information
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Tadalafil |
| CAS-nr. | 171596-29-5 |
| Synonymer | (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (varenavn for ED/BPH-formuleringer); Adcirca® (varenavn for PAH-formuleringer) |
| Molekylær formel | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekylvægt | 389.40 |
| Udseende | Hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver; Lugtfri |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhed større end eller lig med 99,0% (HPLC); Assay 98,0%-102,0% (vandfri basis); Tab ved tørring Mindre end eller lig med 0,5 %; Rester ved antændelse Mindre end eller lig med 0,1 %; Tungmetaller (Pb mindre end eller lig med 1 ppm, Hg mindre end eller lig med 0,1 ppm, Cd mindre end eller lig med 0,1 ppm); Resterende opløsningsmidler (methanol mindre end eller lig med 300 ppm, acetonitril mindre end eller lig med 410 ppm, ethylacetat mindre end eller lig med 500 ppm); Optisk renhed (ee) Større end eller lig med 99,5 % |
| Smeltepunkt | 302-305 grader (med nedbrydning) |
| Opløselighed | Praktisk talt uopløselig i vand (≈0,02 mg/ml ved 25 grader); Lidt opløselig i ethanol (≈0,8 mg/ml) og methanol; Opløselig i dimethylsulfoxid (DMSO) og fortyndede syrer (f.eks. 0,1 M HCl) |
| Opbevaringsbetingelser | Opbevares i en kølig (2-8 grader), tør, let-beskyttet beholder; Forseglet under nitrogen for at forhindre oxidation og fugtabsorption; Undgå kontakt med stærke syrer/baser og oxidationsmidler; Holdbarhed: 36 måneder for farmaceutisk kvalitet |
Kernefunktioner og handlingsmekanisme
Tadalafil udøver sin terapeutiske virkning vedselektivt hæmmer PDE5-et enzym, der nedbryder cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), et nøglesignalmolekyle i afslapning af glat muskulatur:
1. For erektil dysfunktion (ED)
Fysiologisk trigger: Seksuel stimulering forårsager frigivelse af nitrogenoxid (NO) i corpus cavernosum i penis.
cGMP Akkumulering: NO aktiverer guanylatcyclase, hvilket øger cGMP-produktionen. Tadalafil hæmmer PDE5, forhindrer cGMP-nedbrydning og lader dets niveauer stige.
Glat muskelafspænding: Forhøjet cGMP afslapper de glatte muskler i penis blodkar, hvilket øger blodgennemstrømningen ind i corpus cavernosum-, hvilket resulterer i en erektion.
Nøglefordel: I modsætning til kortere-virkende PDE5-hæmmere (f.eks. sildenafil), tillader CAS#171596-29-5 lang halveringstid, at der opstår erektionerspontantinden for 24-36 timer efter dosering (intet behov for præcis timing i forhold til seksuel aktivitet).
2. Til benign prostatahyperplasi (BPH)
Patologi link: BPH involverer forstørret prostatavæv, der komprimerer urinrøret, hvilket forårsager urinvejssymptomer (f.eks. hyppig vandladning, svag strøm). PDE5 udtrykkes også i den glatte muskulatur i prostata og blærehals.
Afslappende effekt: hæmmer PDE5 i prostata og blære, afslapper glat muskulatur, reducerer urethral obstruktion og forbedrer uringennemstrømningen. Det bruges ofte til patienter med både ED og BPH (dobbelt indikation).
Kerneapplikationer (farmaceutisk område)
Tadalafil CAS#171596-29-5 administreres oralt (tabletter, oralt desintegrerende tabletter) og er strengt receptpligtig på grund af potentielle kardiovaskulære risici. Dosering varierer efter indikation:
1. Erektil dysfunktion (ED)
Dosering efter behov.-: 10 mg taget mindst 30 minutter før seksuel aktivitet; kan justeres til 5 mg (til mild ED eller ældre patienter) eller 20 mg (til svær ED), med en maksimal frekvens på én gang dagligt.
Daglig lav-dosisdosering: 2,5 mg eller 5 mg taget én gang dagligt (uanset seksuel aktivitet), ideel til patienter, der søger spontan seksuel funktion eller dem med BPH-komorbiditet.
2. Benign prostatahyperplasi (BPH)
Monoterapi: 5 mg én gang dagligt (forbedrer urinvejssymptomer inden for 1-2 uger).
Kombinationsterapi: 5 mg én gang dagligt med alfa-blokkere (f.eks. tamsulosin) til svær BPH (undgår additiv hypotension på grund af minimal effekt på blodtrykket ved lave doser).
3. Pulmonal arteriel hypertension (PAH)
Brandet formulering (Adcirca®): 40 mg én gang dagligt (højere dosis end ED/BPH, da PAH kræver større PDE5-hæmning i pulmonal kar).
Tegn: Godkendt til PAH (WHO Group 1) for at forbedre træningskapaciteten og forsinke klinisk forværring.
Kvalitets- og sikkerhedssikring
Som en kritisk recept-API kræver CAS#171596-29-5 streng kvalitetskontrol for at sikre renhed, styrke og sikkerhed - især i betragtning af dets potentiale for lægemiddelinteraktioner og kardiovaskulære bivirkninger:
1. Fremstilling og renhedskontrol
Syntese: Fremstillet via flertrins kemisk syntese (startende fra 1,3-benzodioxol-derivater), med nøgletrin, herunder ringslutning, chiral opløsning (for at sikre optisk renhed) og krystallisering. Processen sikrer:
Minimale urenheder (f.eks. syntetiske mellemprodukter, nedbrydningsprodukter) Mindre end eller lig med 0,1 % (enkelt urenhed) og Mindre end eller lig med 0,5 % (samlede urenheder);
Høj optisk renhed (ee større end eller lig med 99,5%), da (R,R)-enantiomeren er den aktive form (andre enantiomerer har ingen PDE5-hæmmende aktivitet).
GMP-overholdelse: Fremstillet i renrum af klasse B/C (i henhold til ICH Q7 retningslinjer) med streng miljøovervågning (luftbårne partikler, mikrobielle tal) for at forhindre kontaminering.
2. Omfattende testprotokol
| Test vare | Metode | Acceptkriterium |
|---|---|---|
| Renhed og analyse | HPLC (C18 kolonne, 230 nm detektion) | Renhed Større end eller lig med 99,0 %; Assay 98,0 %-102,0 % |
| Optisk renhed | Chiral HPLC (cellulose-baseret kolonne) | Enantiomert overskud (ee) Større end eller lig med 99,5 % |
| Relaterede stoffer | HPLC (gradient eluering) | Enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,1 %; Samlede urenheder Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Massespektrometri) | Pb mindre end eller lig med 1 ppm, Hg mindre end eller lig med 0,1 ppm, Cd mindre end eller lig med 0,1 ppm |
| Resterende opløsningsmidler | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klasse 2 opløsningsmidler Mindre end eller lig med 500 ppm; Klasse 1 opløsningsmidler ikke fundet |
| Tab ved tørring | Gravimetrisk metode (105 grader i 2 timer) | Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Rester ved tænding | Aske ved 600 grader | Mindre end eller lig med 0,1 % |
3. Sikkerhedspåmindelser
Kontraindikationer:
Overfølsomhed over for tadalafil eller PDE5-hæmmere.
Samtidig brug af nitrater (f.eks. nitroglycerin, isosorbiddinitrat)-risiko for livstruende-hypotension.
Alvorlig kardiovaskulær sygdom (f.eks. nyligt myokardieinfarkt/slagtilfælde, ustabil angina, ukontrolleret hypertension).
Svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh Class C) eller nyresygdom i slut-stadiet (ESRD, CrCl)<30 mL/min).
Bivirkninger:
Almindelig (mild, forbigående): Hovedpine, dyspepsi (halsbrand), rygsmerter, muskelsmerter og rødmen.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 timer-kræver akut behandling for at undgå vævsskade), pludseligt synstab (ikke-arteritisk anterior iskæmisk optisk neuropati, NAION) eller pludseligt høretab.
Samarbejde & Kontakt
Vi leverer tadalafil af farmaceutisk-kvalitet i former, der er skræddersyet til lægemiddelformulering:
Farmaceutisk kvalitet: Fint pulver (1 kg-100 kg pr. ordre, dobbeltlagede-aluminiumsfolieposer med tørremidler, pakket i forseglede fibertromler) til produktion af tabletter, kapsler eller oralt disintegrerende tabletter (ODT).
Værdiskabende-tjenester omfatter:
GiverDMF (Drug Master File)(Type II) ogCEP (certifikat for egnethed)for at støtte regulatoriske ansøgninger (ANDA, NDA, MAA) på globale markeder (USA, EU, APAC).
Levering af batch-specifikCOA (Analysecertifikat)med fuldstændige testresultater (renhed, optisk renhed, urenheder) for overholdelse.
Teknisk support til formuleringsudvikling (f.eks. forbedring af opløselighed for orale doseringsformer, stabilitetstestprotokoller).
Hvis du er en farmaceutisk producent, generisk lægemiddelvirksomhed eller kontraktudviklings- og produktionsorganisation (CDMO), bedes du kontakte os for detaljeret samarbejde:
Kontaktoplysninger:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi overholder principperne om "receptpligtig-kvalitet, overholdelse af lovgivning og patientsikkerhed" og ser frem til at samarbejde med globale farmaceutiske industrier inden for mænds sundhed og hjerte-kar-pleje!
Populære tags: tadalafil cas#171596-29-5, Kina tadalafil cas#171596-29-5 fabrikanter, leverandører
