Amikacinsulfat (CAS-nr.: 39831-55-5) - Aminoglycosid Antibakteriel til svære gramnegative infektioner
Som professionel leverandør af antibakterielle aktive ingredienser af farmaceutisk-kvalitet leverer vi amikacinsulfat med høj-renhed, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). Et semi-antibiotikum af aminoglycosid afledt af kanamycin A, det udviser potent bakteriedræbende aktivitet mod multilægemiddel-resistente gram-negative bakterier-inklusive stammer, der er resistente over for andre aminoglykosider (f.eks. gentamicin, tobramycin). Det bruges primært ihuman medicintil behandling af livstruende-infektioner og i udvalgtedyrlægepraksistil husdyr og selskabsdyr, der fungerer som et kritisk "sidste-middel" mod lægemiddel-resistente patogener.
Grundlæggende information om produktet
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Amikacinsulfat |
| CAS-nr. | 39831-55-5 |
| Synonymer | O-3-amino-3-deoxy- -D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[6-amin o-6-deoxy- -D-glucopyranosyl-(1→4)]-N1-(4-amino-2-hydroxybutanoyl)-2-deoxy-D-streptamin sulfat; Amikin® (mærkenavn for humane formuleringer) |
| Molekylær formel | C22H43N5O3·nH2SO4 (typisk 2:1 sulfatsalt, molekylvægt ~781,7) |
| Molekylvægt | ~781,7 (for 2:1 sulfatsalt) |
| Udseende | Hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver eller hygroskopiske granulater; Lugtfri |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhed større end eller lig med 95,0 % (HPLC); Assay (som amikacin) 690-770 ug/mg (baseret på vandfri, sulfat-fri basis); Tab ved tørring Mindre end eller lig med 7,0 %; Rester ved antændelse 19,0%-23,0% (sulfatindhold); Tungmetaller (Pb mindre end eller lig med 10 ppm, Hg mindre end eller lig med 1 ppm, Cd mindre end eller lig med 1 ppm); Endotoksin Mindre end eller lig med 0,3 EU/mg (til injicerbar brug) |
| Smeltepunkt | >250 grader (med nedbrydning) |
| Opløselighed | Frit opløseligt i vand (Større end eller lig med 500 g/L ved 25 grader); Lidt opløseligt i methanol; Praktisk talt uopløselig i ethanol, acetone, chloroform |
| Opbevaringsbetingelser | Opbevares i en kølig (15-25 grader), tør, let-beskyttet beholder; Forseglet for at forhindre fugtabsorption (hygroskopisk) og nedbrydning; Undgå kontakt med stærke syrer/baser; Holdbarhed: 36 måneder for farmaceutisk kvalitet, 24 måneder for veterinær kvalitet |
Kernefunktioner og handlingsmekanisme
CAS #39831-55-5 udøver enbakteriedræbende effektved at målrette det bakterielle ribosom-interferere med proteinsyntesen, som er afgørende for bakteriel vækst og overlevelse:
Ribosombinding: Amikacin binder irreversibelt til 30S-underenheden af det bakterielle ribosom, specifikt målrettet mod 16S-rRNA'et.
Afbrydelse af proteinsyntese: Denne binding blokerer for to kritiske trin:
Start af proteinsyntese (forhindrer dannelse af ribosom-mRNA-tRNA-komplekset).
Korrekturlæsning af nysyntetiserede proteiner (fører til produktion af ikke-funktionelle, giftige proteiner).
Bakteriel død: Akkumulering af ikke-funktionelle proteiner og forstyrrelse af membranintegriteten forårsager bakteriel cellelyse.
De vigtigste fordele ved amikacin i forhold til andre aminoglykosider:
Unddragelse af modstand: Ændringer af dens kemiske struktur (tilsætning af en 4-amino-2-hydroxybutanoylsidekæde) gør den modstandsdygtig over for de fleste aminoglycosid-modificerende enzymer (AME'er) - den primære mekanisme for aminoglykosidresistens i gramnegative bakterier.
Bredt gram-negativt spektrum: Aktiv imodPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, ogEnterobacterspp.-inklusive carbapenem-resistente (CRE) og udvidet-spektrum -lactamase (ESBL)-producerende stammer.
Kerneapplikationer
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 er reserveret tilalvorlige, livstruende-bakterieinfektioner(ofte hos indlagte patienter), hvor andre antibiotika er ineffektive eller kontraindicerede. Det administreres parenteralt (IV eller IM) på grund af dårlig oral absorption.
1. Humant farmaceutisk område
1.1 Alvorlige gram-negative infektioner
Hospital-Acquired Pneumonia (HAP) & Ventilator-Associated Pneumonia (VAP): Behandler infektioner forårsaget af multidrug-resistentePseudomonas aeruginosaellerAcinetobacter baumannii. IV dosis: 15-20 mg/kg/dag (enkelt daglig dosis eller opdelt i 2 doser) i 7-14 dage, justeret for nyrefunktion.
Septikæmi og bakteriæmi: Til blodbaneinfektioner forårsaget af CRE- eller ESBL--producerendeKlebsiella pneumoniae / E. coli. IV dosis: 15-20 mg/kg/dag i 10-14 dage, ofte kombineret med et -laktamantibiotikum (synergistisk effekt).
Komplicerede urinvejsinfektioner (cUTI'er): Behandler cUTI'er, der er resistente over for andre antibiotika (f.eks. fluorquinoloner). IV/IM dosis: 15 mg/kg/dag i 7-10 dage.
1.2 Andre infektioner
Hud- og bløddelsinfektioner (SSTI'er): Til svære SSTI'er (f.eks. nekrotiserende fasciitis) forårsaget af multidrug-resistente gram-negative bakterier. IV dosis: 15-20 mg/kg/dag i 10-14 dage, parret med kirurgisk debridering.
Knogle- og ledinfektioner: Behandler osteomyelitis eller septisk arthritis forårsaget afPseudomonas aeruginosa. IV dosis: 15-20 mg/kg/dag i 4-6 uger.
2. Veterinærområde (husdyr og selskabsdyr)
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 bruges ikvæg, grise, hunde og kattetil behandling af alvorlige gram-negative infektioner, ofte når andre antibiotika fejler:
Bovin luftvejssygdom (BRD): Forårsaget af multidrug-resistentMannheimia haemolyticaellerPasteurella multocida. Im-dosis: 7,5-10 mg/kg legemsvægt én gang dagligt i 3-5 dage.
Porcin septikæmi: ForE. coliellerSalmonella-induceret septikæmi hos smågrise. Im-dosis: 10-15 mg/kg én gang dagligt i 3-5 dage.
Hunde/katte urinveje og hudinfektioner: For modstandsdygtigE. coli(UVI'er) ellerPseudomonas aeruginosa(hudinfektioner). Im-dosis: 5-10 mg/kg to gange dagligt i 7-14 dage.
Kontraindikationer: Undgå brug til nyfødte (risiko for nefrotoksicitet) eller dyr med allerede-eksisterende nedsat nyrefunktion; ikke godkendt til fjerkræ eller malkekvæg (rest- og toksicitetsrisici).
Kvalitets- og sikkerhedssikring
Som et kritisk "sidste-serie"-antibiotikum kræver CAS #39831-55-5 streng kvalitetskontrol for at sikre styrke, renhed og sikkerhed - især i betragtning af dets smalle terapeutiske indeks (risiko for nefrotoksicitet og ototoksicitet):
1. Fremstilling og renhedskontrol
Syntese: Fremstillet via semi-syntetisk modifikation af kanamycin A (acylering med 4-amino-2-hydroxysmørsyre), efterfulgt af sulfatering og oprensning via ionbytterkromatografi. Processen sikrer:
Minimale urenheder (f.eks. kanamycin A, nedbrydningsprodukter) Mindre end eller lig med 2,0 %;
Konsekvent sulfatindhold (19,0%-23,0%), kritisk for ensartet styrke.
GMP-overholdelse: Fremstillet i renrum af klasse C/D (i henhold til ICH Q7-retningslinjer) til injicerbare-produkter med streng kontrol over endotoksinniveauer (mindre end eller lig med 0,3 EU/mg) for at undgå sepsis.
2. Omfattende testprotokol
| Test vare | Metode | Acceptkriterium |
|---|---|---|
| Renhed og analyse | HPLC (C18 kolonne, 205 nm detektion) | Renhed Større end eller lig med 95,0 %; Assay 690-770 ug/mg (vandfri, sulfat-fri) |
| Relaterede stoffer | HPLC (gradient eluering) | Kanamycin A Mindre end eller lig med 1,0%; Samlede urenheder Mindre end eller lig med 2,0 % |
| Endotoksin (injicerbar kvalitet) | LAL (Limulus Amebocyte Lysate) test | Mindre end eller lig med 0,3 EU/mg |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Massespektrometri) | Pb mindre end eller lig med 10 ppm, Hg mindre end eller lig med 1 ppm, Cd mindre end eller lig med 1 ppm |
| Opløselighed og klarhed | Gravimetrisk metode (vand, 25 grader) | Større end eller lig med 500 g/L opløselighed; Klar opløsning (ingen uklarhed) |
| Tab ved tørring | Gravimetrisk metode (105 grader i 3 timer) | Mindre end eller lig med 7,0 % |
3. Sikkerhedspåmindelser
Menneskelig brug:
Kontraindikationer: Overfølsomhed over for aminoglykosider; alvorligt nedsat nyrefunktion (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Bivirkninger: Dosis-afhængig nefrotoksicitet (monitor serumkreatinin, BUN) og ototoksicitet (monitor hørelse/vestibulær funktion); sjælden, men alvorlig: neuromuskulær blokade (risiko for respirationsdepression hos patienter med myasthenia gravis).
Terapeutisk lægemiddelovervågning (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 dage), eller høje doser-målspidskoncentration 20-30 ug/mL, bundkoncentration<10 μg/mL.
Veterinær brug:
Fortrydelsesfrister: Kvæg: 28 dage (kød); Svin: 21 dage (kød); Hunde/katte: Ingen tilbageholdelsestid (ikke-fødedyr).
Advarsel om rester: Forbudt hos malkekvæg og æglæggende høner-rester i mælk/æg udgør en sundhedsrisiko for mennesker.
Samarbejde & Kontakt
Vi leverer Amikacin Sulfate i kvaliteter, der er skræddersyet til injicerbar brug til mennesker og dyr:
Farmaceutisk kvalitet: Fint pulver til IV/IM-formuleringer (1 kg-100 kg pr. ordre, forseglede aluminiumsfolieposer med tørremidler).
Veterinærklasse: Pulver til injicerbare husdyr/ledsagedyr (10 kg-500 kg pr. ordre; månedlig produktionskapacitet på 1500 kg).
Værdiskabende-tjenester omfatter:
Levering af DMF (Drug Master File) og CEP (Certificate of Suitability) til farmaceutiske-produkter for at understøtte EU/US/Asien-registrering.
Teknisk support til TDM-protokoller (menneskelig brug) og veterinær formuleringsstabilitetstest.
Batch-specifik COA med endotoksin, renhed og analyseresultater for at sikre overholdelse.
Hvis du er en farmaceutisk producent, hospitalsleverandør eller veterinærmedicinsk virksomhed, bedes du kontakte os for detaljeret samarbejde:
Kontaktoplysninger:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi overholder principperne om "sidste-kvalitet, resistensstyring og patient-/dyresikkerhed" og ser frem til at samarbejde med globale sundheds- og dyresundhedsindustrier!
Populære tags: amikacin sulfat cas #39831-55-5, Kina amikacin sulfat cas #39831-55-5 producenter, leverandører
