Sulbactam Sodium (CAS-nr.: 69388-84-7) - -Lactamasehæmmer til forbedring af penicillin/cephalosporin-effektiviteten
Som en professionel leverandør af farmaceutiske-aktive antibakterielle adjuvanser, leverer vi Sulbactam Sodium med høj-renhed, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). En syntetisk -laktamasehæmmer, den har ingen meningsfuld iboende antibakteriel aktivitet, men spiller en afgørende rolle igenoprette effektiviteten af -lactamantibiotika(f.eks. ampicillin, cefoperazon) mod lægemiddel-resistente bakterier. Ved irreversibelt at hæmme bakterielle -lactamase-enzymer (som nedbryder -lactam-antibiotika), udvider det spektret af disse antibiotika til at omfatte -lactam-resistente stammer-, hvilket gør det til en nøglekomponent i bekæmpelsen af multilægemiddelinfektioner i bakterier{9}human medicinog vælgdyrlægepraksis.
Produktets grundlæggende information
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Sulbactam natrium |
| CAS-nr. | 69388-84-7 |
| Synonymer | (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-2-carboxylsyre-4,4-dioxid-natriumsalt; -Lactamasehæmmer adjuvans |
| Molekylær formel | C₈H10NNaO5S |
| Molekylvægt | 255.22 |
| Udseende | Hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver; Lugtfri eller med en let karakteristisk lugt |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhed større end eller lig med 98,0 % (HPLC); Assay (som sulbactam) 97,0%-103,0%; Specifik optisk rotation [ ]²⁰D +223 grad til +237 grad (i vand, c=1); Tab ved tørring Mindre end eller lig med 1,0 %; Rester ved antændelse 18,0%–20,0% (natriumindhold); Tungmetaller (Pb mindre end eller lig med 10 ppm, Hg mindre end eller lig med 1 ppm, Cd mindre end eller lig med 1 ppm); Resterende opløsningsmidler (ethanol mindre end eller lig med 500 ppm, acetone mindre end eller lig med 500 ppm) |
| Smeltepunkt | 196-200 grader (med nedbrydning) |
| Opløselighed | Frit opløseligt i vand (Større end eller lig med 200 g/L ved 25 grader); Opløselig i methanol, ethanol; Lidt opløselig i acetone; Uopløseligt i chloroform, ether |
| Opbevaringsbetingelser | Opbevares i en kølig (15-25 grader), tør, let-beskyttet beholder; Forseglet for at forhindre fugtabsorption og hydrolyse (-lactamring er fugtfølsom-); Undgå kontakt med stærke syrer/baser; Holdbarhed: 36 måneder for farmaceutisk kvalitet, 24 måneder for veterinær kvalitet |
Kernefunktioner og handlingsmekanisme
Bakteriel resistens over for -lactamantibiotika (f.eks. penicilliner, cephalosporiner) opstår primært fra produktionen af-lactamase-enzymer-disse enzymer spalter -laktamringen af antibiotika, hvilket gør dem inaktive. Sulbactam Sodium adresserer denne resistens ved at fungere som enselvmordshæmmeraf -laktamaser:
Irreversibel Binding: Sulbactams -lactamring binder kovalent til det aktive sted for -lactamase-enzymer (især klasse A-enzymer, f.eks. penicillinase, TEM, SHV).
Enzyminaktivering: Denne binding danner et stabilt, inaktivt kompleks, der permanent blokerer enzymet i at nedbryde samtidig-administreret -laktamantibiotika.
Spektrum udvidelse: Ved at hæmme -lactamaser genopretter Sulbactam aktiviteten af -laktamantibiotika mod stammer, der ellers ville være resistente (f.eks. -lactam-resistenteStaphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Navnlig har Sulbactam kun svag iboende antibakteriel aktivitet modNeisseria gonorrhoeaeogHaemophilus influenzae-dets kliniske værdi ligger næsten udelukkende i dets adjuverende rolle med -lactamantibiotika.
Kerneapplikationer (menneske- og veterinærmedicin)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 eraldrig brugt alene; det er altid kombineret med -lactam-antibiotika i faste-dosisformuleringer til behandling af -lactam-resistente bakterieinfektioner.
1. Humant farmaceutisk område
Almindeligvis parret med ampicillin, cefoperazon eller piperacillin, hvor den mest udbredte kombination erAmpicillin-Sulbactam(1:1 eller 2:1 forhold) ogCefoperazon-Sulbactam(1:1 forhold).
1.1 Luftvejsinfektioner
Community-Acquired Pneumonia (CAP): Behandler CAP forårsaget af -lactam-resistentStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ellerMoraxella catarrhalis. IV/oral dosis (Ampicillin-Sulbactam): 1,5-3 g hver 6. time i 7-14 dage.
Kronisk bronkitis eksacerbation: Til infektioner, der ikke reagerer på enkelt-middel -laktamer. IV dosis (Cefoperazon-Sulbactam): 2-4 g hver 12. time i 5-7 dage.
1.2 Hud- og bløddelsinfektioner
Cellulitis, bylder: Behandler infektioner forårsaget af -lactam-resistentStaphylococcus aureus(MSSA) ellerStreptococcus pyogenes. IV/oral dosis (Ampicillin-Sulbactam): 1,5-3 g hver 6. time i 7-10 dage, parret med kirurgisk debridering om nødvendigt.
1.3 Intra-mave- og bækkeninfektioner
Peritonitis, Cholecystitis: Bekæmper blandede infektioner (aerobe + anaerobe) med -lactam--resistente stammer (f.eks.E. coli, Bacteroides fragilis). IV dosis (Piperacillin-Sulbactam): 3,375 g hver 6. time i 10-14 dage.
Bækkeninflammatorisk sygdom (PID): Behandler PID forårsaget af -lactam-resistentNeisseria gonorrhoeaeellerChlamydia trachomatis. IV dosis (Ampicillin-Sulbactam): 3 g hver 6. time, kombineret med doxycyclin.
1.4 Urinvejsinfektioner (UVI'er)
Komplicerede UVI'er: Til -lactam-resistentE. coliellerKlebsiella pneumoniae. IV/oral dosis (Ampicillin-Sulbactam): 1,5-3 g hver 6. time i 7-14 dage.
2. Veterinærområde (husdyr og selskabsdyr)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 bruges i kombination med ampicillin eller amoxicillin til behandling af bakterielle infektioner ikvæg, svin og hunde(undgå brug til fjerkræ på grund af risici for rester):
Bovin luftvejssygdom (BRD): Forårsaget af -lactam-resistentMannheimia haemolyticaellerPasteurella multocida. Injicerbar dosis (Ampicillin-Sulbactam): 15-20 mg/kg (baseret på kombineret vægt) én gang dagligt i 3-5 dage.
Porcine Respiratory Disease Complex (PRDC): Til -lactam-resistentActinobacillus pleuropneumoniae. Injicerbar/oral dosis (Amoxicillin-Sulbactam): 10-15 mg/kg én gang dagligt i 5-7 dage.
Hundehudinfektioner (Pyodermi): Forårsaget af -lactam-resistentStaphylococcus pseudintermedius. Oral dosis (Amoxicillin-Sulbactam): 12,5-25 mg/kg to gange dagligt i 7-14 dage.
Kvalitets- og sikkerhedssikring
Som en kritisk adjuvans til -lactamantibiotika kræver CAS#69388-84-7 streng kvalitetskontrol for at sikre inhibitoraktivitet, stabilitet og sikkerhed:
1. Fremstilling og renhedskontrol
Syntese: Fremstillet via semi-syntetisk modifikation af penicillin G (via oxidation, ringudvidelse og saltdannelse med natriumhydroxid). Processen er optimeret til:
Bevar -laktamringen (kritisk for inhibitoraktivitet);
Minimer urenheder (f.eks. penicillinderivater, oxidationsbiprodukter) til mindre end eller lig med 0,5 %.
GMP-overholdelse: Fremstillet i renrum af klasse C/D (iht. ICH Q7-retningslinjer) for farmaceutisk kvalitet, med streng kontrol over fugtniveauer (for at forhindre -laktamringhydrolyse) under produktion og emballering.
2. Omfattende testprotokol
| Test vare | Metode | Acceptkriterium |
|---|---|---|
| Renhed og analyse | HPLC (C18 kolonne, 220 nm detektion) | Renhed Større end eller lig med 98,0 %; Assay 97,0%-103,0% (som sulbactam) |
| -Lactamasehæmmeraktivitet | Mikrobiologisk analyse (ved anvendelse af -lactam-resistentS. aureus) | Gendanner ampicillinaktivitet til resistente stammer (hæmningszone større end eller lig med 15 mm) |
| Relaterede stoffer | HPLC (gradient eluering) | Enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,2 %; Samlede urenheder Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Massespektrometri) | Pb mindre end eller lig med 10 ppm, Hg mindre end eller lig med 1 ppm, Cd mindre end eller lig med 1 ppm |
| Resterende opløsningsmidler | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klasse 2 opløsningsmidler Mindre end eller lig med 500 ppm; Klasse 1 opløsningsmidler ikke fundet |
| Sterilitet (injicerbar kvalitet) | Membranfiltreringsmetode | Ingen bakterie-/svampevækst |
3. Sikkerhedspåmindelser
Menneskelig brug:
Kontraindikationer: Overfølsomhed over for sulbactam, penicilliner eller cephalosporiner (kryds-allergirisiko); alvorligt nedsat nyrefunktion (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Bivirkninger: Almindelig: kvalme, diarré, udslæt. Sjældne, men alvorlige: anafylaktiske reaktioner (monitor for hvæsen, hypotension), forhøjet leverenzym og hæmatologiske abnormiteter (f.eks. leukopeni).
Veterinær brug:
Fortrydelsesfrister: Kvæg: 14 dage (kød), 48 timer (mælk); Svin: 7 dage (kød); Hunde: Ingen tilbageholdelsestid (ikke-foderdyr).
Advarsel om rester: Undgå brug til æglæggende høner eller malkekvæg ud over tilbageholdelsestiden for at forhindre antibiotikarester i æg/mælk.
Samarbejde & Kontakt
Vi leverer Sulbactam Sodium i formuleringer, der er skræddersyet til kombinationsfremstilling af lægemidler:
Farmaceutisk kvalitet: Fint pulver til injicerbare/orale faste-dosiskombinationer (1 kg-100 kg pr. ordre, forseglede aluminiumsfolieposer med tørremidler).
Veterinærklasse: Pulver til injicerbare husdyr/orale forblandinger (10 kg-500 kg pr. ordre; månedlig produktionskapacitet på 2000 kg).
Værdiskabende-tjenester omfatter:
Levering af DMF (Drug Master File) og CEP (Certificate of Suitability) til farmaceutiske-produkter for at understøtte EU/US/Asien-registrering.
Teknisk support til udvikling af faste-dosiskombinationer (f.eks. optimering af ampicillin-sulbactamforhold, sikring af formuleringsstabilitet).
Inhibitoraktivitetstest (mikrobiologiske assays) for at validere effektiviteten mod -lactam-resistente stammer.
Hvis du er en farmaceutisk producent, generisk lægemiddelvirksomhed eller veterinærlægemiddelvirksomhed, bedes du kontakte os for detaljeret samarbejde:
Kontaktoplysninger:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi overholder principperne om "kvalitetsoverholdelse, resistensstyring og adjuvans excellence" og ser frem til at samarbejde med globale sundheds- og dyresundhedsindustrier!
Populære tags: sulbactam sodium cas#69388-84-7, Kina sulbactam sodium cas#69388-84-7 fabrikanter, leverandører
