De biokemiske virkninger af chloramphenicol

Chloramphenicol-antibiotika kan virke på 50S-underenheden af ​​bakterielle ribonukleosomer og blokere proteinsyntesen. De er bakteriostatiske bredspektrede antibiotika.
70S ribosomet af bakterieceller er den vigtigste cellulære komponent til proteinsyntese og består af to underenheder, 50S og 30S. Chloramphenicol blokerer virkningen af ​​transpeptidylase ved reversibelt at binde til 50S-underenheden, der interfererer med bindingen af ​​aminoacyl-tRNA-terminalen med aminosyrer til 50S-underenheden, og blokerer således dannelsen af ​​nye peptidkæder og hæmmer proteinsyntesen. . Da chloramphenicol også kan binde til 70S af humane mitokondrier, kan det også hæmme proteinsyntesen af ​​humane mitokondrier og forårsage toksicitet for den menneskelige krop. Fordi bindingen af ​​chloramphenicol til 70S ribosomer er reversibel, betragtes det som et bakteriostatisk antibiotikum. Det kan dog også have en bakteriedræbende effekt på visse bakterier ved høje lægemiddelkoncentrationer, og det kan endda dræbe influenzabakterier ved lavere koncentrationer. Fremkalder bakteriedræbende virkning.
Chloramphenicol virker hæmmende på både Gram-positive og Gram-negative bakterier, og har en stærkere effekt på sidstnævnte. Blandt dem er det mere effektivt mod tyfusbakterier, influenzabakterier, parainfluenzabakterier og pertussisbakterier end andre antibiotika. Det er også effektivt mod rickettsiale infektioner som tyfus, men det er ikke så effektivt mod gram-positive kokker som penicillin og tetracyclin. Den antibakterielle virkningsmekanisme er at binde sig til 50S-underenheden af ​​ribosomet og hæmme peptidacyltransferase og derved hæmme proteinsyntesen.
Forskellige bakterier kan blive resistente over for chloramphenicol, blandt hvilke Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus osv. er mere almindelige, mens Tyfusbaciller og Staphylococcus aureus er mindre almindelige. Bakterier udvikler resistens over for chloramphenicol relativt langsomt, muligvis gennem gradvis mutation af gener, men den kan forsvinde automatisk. Bakterier kan også erhverve lægemiddelresistens gennem overførsel af R-faktorer. Bakterier, der erhverver R-faktorer, kan producere chloramphenicol acetyltransferase for at inaktivere chloramphenicol.