Produktbeskrivelse
Diovan (Valsartan) blev lanceret i Tyskland og Storbritannien som en angiotensin Ⅱ-antagonist til brug som et antihypertensivt middel. Biphenylbrommethylnitrit tjener som udgangsmateriale for en tretrins syntese af forbindelsen, hvor (S)-enantiomeren er mere aktiv end (R)-enantiomeren. Valsartan er et ikke-peptidlægemiddel, som er en meget specifik antagonist af AT1-receptoren og er potent og oralt aktiv. Denne receptor er ansvarlig for angiotensin Ⅱ kardiovaskulære virkninger (aldosteron- og katekolaminsekretion, vaskulær forsnævring, positiv inotrop reaktion og nyrepåvirkning). I modsætning til losartan er det ikke et prodrug, og en enkelt daglig dosis er sammenlignelig i aktivitet med ACE-lægemidlet enalapril. Det udviste heller ikke den hostebivirkning, der blev observeret med ACE-hæmmere. Diovan(Valsartan) metaboliseres langsomt (langtidsholdbart), og dets hovedmetabolit er betydeligt mindre aktiv. Der var ingen tegn på rebound-hypertension, da lægemiddelbehandlingen blev afsluttet og var lige så effektiv som dihydropyridin Ca-antagonisten anlodipin.
Valsartan kemiske egenskaber
|
Smeltepunkt |
116-117 grad |
|
Kogepunkt |
684,9±65.0 grad (forudsagt) |
|
Tæthed |
1.212±0,06 g/cm3 (forudsagt) |
|
Damptryk |
0-0Pa ved 20-25 grad |
|
Opbevaringstemp. |
2-8 grad |
|
Opløselighed |
DMSO: Større end eller lig med 20 mg/ml |
|
Form |
Pulver |
|
pKa |
3,56±0.10 (forudsagt) |
|
Farve |
Hvid til solbrun |
|
Optisk aktivitet |
[ ]/D -55 til -70 grad, c=1 i methanol |
|
Vandopløselighed |
84,99 mg/L (25 grader) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS klasse |
2 |
|
Stabilitet |
Hygroskopisk |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.2-2.8 ved 25 grader og pH2.5-7 |
|
Overfladespænding |
59.6-68.1mN/m ved 10-100mg/L og 20 grader |
|
Dissociationskonstant |
3.76-4.38 ved 25 grader |
|
CAS Database Reference |
137862-53-4 (CAS Database Reference) |
|
EPA stofregistreringssystem |
L-valin, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl] - (137862-53-4) |
Populære tags: valsartan cas#137862-53-4, Kina valsartan cas#137862-53-4 producenter, leverandører


