Valsartan CAS#137862-53-4

Valsartan CAS#137862-53-4

Diovan (Valsartan) blev lanceret i Tyskland og Storbritannien som en angiotensin Ⅱ-antagonist til brug som et antihypertensivt middel. Biphenylbrommethylnitrit tjener som udgangsmateriale for en tretrins syntese af forbindelsen, hvor (S)-enantiomeren er mere aktiv end (R)-enantiomeren.
Send forespørgsel
Beskrivelse
Produktbeskrivelse

 

Diovan (Valsartan) blev lanceret i Tyskland og Storbritannien som en angiotensin Ⅱ-antagonist til brug som et antihypertensivt middel. Biphenylbrommethylnitrit tjener som udgangsmateriale for en tretrins syntese af forbindelsen, hvor (S)-enantiomeren er mere aktiv end (R)-enantiomeren. Valsartan er et ikke-peptidlægemiddel, som er en meget specifik antagonist af AT1-receptoren og er potent og oralt aktiv. Denne receptor er ansvarlig for angiotensin Ⅱ kardiovaskulære virkninger (aldosteron- og katekolaminsekretion, vaskulær forsnævring, positiv inotrop reaktion og nyrepåvirkning). I modsætning til losartan er det ikke et prodrug, og en enkelt daglig dosis er sammenlignelig i aktivitet med ACE-lægemidlet enalapril. Det udviste heller ikke den hostebivirkning, der blev observeret med ACE-hæmmere. Diovan(Valsartan) metaboliseres langsomt (langtidsholdbart), og dets hovedmetabolit er betydeligt mindre aktiv. Der var ingen tegn på rebound-hypertension, da lægemiddelbehandlingen blev afsluttet og var lige så effektiv som dihydropyridin Ca-antagonisten anlodipin.

 

Valsartan kemiske egenskaber

 

Smeltepunkt

116-117 grad

Kogepunkt

684,9±65.0 grad (forudsagt)

Tæthed

1.212±0,06 g/cm3 (forudsagt)

Damptryk

0-0Pa ved 20-25 grad

Opbevaringstemp.

2-8 grad

Opløselighed

DMSO: Større end eller lig med 20 mg/ml

Form

Pulver

pKa

3,56±0.10 (forudsagt)

Farve

Hvid til solbrun

Optisk aktivitet

[ ]/D -55 til -70 grad, c=1 i methanol

Vandopløselighed

84,99 mg/L (25 grader)

Merck

14,9916

BCS klasse

2

Stabilitet

Hygroskopisk

InChIKey

ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N

LogP

1.2-2.8 ved 25 grader og pH2.5-7

Overfladespænding

59.6-68.1mN/m ved 10-100mg/L og 20 grader

Dissociationskonstant

3.76-4.38 ved 25 grader

CAS Database Reference

137862-53-4 (CAS Database Reference)

EPA stofregistreringssystem

L-valin, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl] - (137862-53-4)

 

Populære tags: valsartan cas#137862-53-4, Kina valsartan cas#137862-53-4 producenter, leverandører