Megestrol Acetate (CAS-nr.: 595-33-5) - Syntetisk gestagen til hormonbehandling og appetitstimulering
Som en professionel leverandør af farmaceutiske-progestinaktive ingredienser leverer vi høj-megestrolacetat, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). Et syntetisk derivat af progesteron, det udviser potent progestational aktivitet og minimale androgene/østrogene virkninger. Det er meget brugt ihumane farmaceutiske formuleringertil behandling af hormonelle lidelser, prævention og appetitstimulering hos kakektiske patienter-der spiller en afgørende rolle i gynækologisk sundhed, onkologisk støttende behandling og endokrin terapi.
Produktets grundlæggende information
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Megestrolacetat |
| CAS-nr. | 595-33-5 |
| Synonymer | 17 -Acetoxy-6-methylpregna-4,6-dien-3,20-dion; MGA; Megace® (varenavn til onkologi/appetitbrug) |
| Molekylær formel | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekylvægt | 384.51 |
| Udseende | Hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver; Lugtfri |
| Specifikation | Farmaceutisk kvalitet; Renhed Større end eller lig med 99,0 % (HPLC); Specifik optisk rotation [ ]²⁰D +59 grad til +65 grad (i chloroform); Tab ved tørring Mindre end eller lig med 0,5 %; Rester ved antændelse Mindre end eller lig med 0,1 %; Tungmetaller (Pb, Hg, Cd) Mindre end eller lig med 10 ppm; Opløsningsmiddelrester (methanol mindre end eller lig med 300 ppm, ethylacetat mindre end eller lig med 500 ppm) |
| Smeltepunkt | 213-219 grader (med nedbrydning) |
| Opløselighed | Uopløseligt i vand; Opløselig i chloroform (Større end eller lig med 200 g/L), ethanol (Større end eller lig med 10 g/L) og acetone (Større end eller lig med 50 g/L); Svagt opløselig i ether |
| Opbevaringsbetingelser | Opbevares i en kølig (15-25 grader), tør, lysbeskyttet beholder; Forseglet for at undgå fugt og oxidation; Holdbarhed: 36 måneder under anbefalede forhold |
Kernefunktioner og applikationer
Megestrol Acetate udøver sine farmakologiske virkninger ved at binde sig til progesteronreceptorer (PR) i målvæv (endometrium, bryst, hypothalamus-hypofyseakse), og regulerer genekspression for at efterligne de fysiologiske virkninger af endogent progesteron. Det modulerer også appetitten-regulerende veje i centralnervesystemet (CNS) via ukendte mekanismer, hvilket gør det effektivt mod kakeksi. Den bruges udelukkende ihuman medicin(ingen veterinær ansøgning) på tværs af fire centrale terapeutiske områder:
1. Gynækologiske hormonforstyrrelser
Endometriose og adenomyose: Undertrykker vækst af endometrievæv ved at hæmme gonadotropinfrigivelse (reduktion af østrogenniveauer) og direkte indvirkning på endometrie-PR. Lindrer bækkensmerter, dysmenoré og unormal uterinblødning (AUB) hos 70-80 % af patienterne. Indgives typisk som lavdosis orale tabletter (4-10 mg/dag) i 6-12 på hinanden følgende måneder.
Unormal uterinblødning (AUB): Stabiliserer endometrieforingen i anovulatorisk AUB (f.eks. polycystisk ovariesyndrom, PCOS) ved at fremme endometrie-sekretorisk transformation. Reducerer blødningsvolumen med mere end eller lig med 50 % inden for 1-2 menstruationscyklusser med en standarddosis på 5-10 mg/dag i 10-14 dage pr. cyklus.
2. Prævention
Orale præventionsmidler (kombinerede formuleringer): Anvendes som progestinkomponent i kombinerede orale præventionsmidler (COC'er) sammen med østrogener (f.eks. ethinylestradiol). Hæmmer ægløsningen ved at undertrykke stigningen i luteiniserende hormon (LH), fortykker livmoderhalsslim (blokerer sædpenetration) og fortynder endometriet (forhindrer implantation). Typisk dosis i p-piller: 0,1-0,25 mg pr. tablet, taget dagligt i 21 dage efterfulgt af et hormonfrit interval på 7 dage.
Langtidsvirkende prævention: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkologisk støttende pleje (appetitstimulering og kakeksi)
Kræft-associeret kakeksi: Første-medicin til appetitstimulering og vægtøgning hos patienter med kræftkakeksi (f.eks. lungekræft, brystkræft, bugspytkirtelkræft). Øger appetitten hos 60-75 % af patienterne og forbedrer vægtøgningen (primært fedtmassen) inden for 2-4 uger. Standarddosis: 400-800 mg/dag (oral suspension eller tabletter), administreret én gang dagligt for at øge compliance.
HIV-associeret spild: Brugt off-label til at vende vægttab hos HIV-positive patienter med antiretroviral terapi (ART)-ildfast spild. Forbedrer body mass index (BMI) og livskvalitet (QoL) ved at stimulere kalorieindtaget og reducere metabolisk hyperaktivitet.
4. Adjuverende terapi for bryst- og endometriecancer
Metastatisk brystkræft: Palliativ behandling af hormonreceptor-positiv (HR+) metastatisk brystkræft hos postmenopausale kvinder. Hæmmer brystkræftcelleproliferation ved at blokere PR-medieret signalering og reducere østrogenfølsomhed. Typisk dosis: 40-160 mg/dag, administreret kontinuerligt indtil sygdomsprogression.
Endometriecancer: Adjuverende terapi for tidligt-stadie endometriecancer (grad 1-2, trin I-II) hos patienter, der ikke kan opereres eller bestråles. Reducerer risikoen for tilbagefald med 20-30 % via direkte hæmning af endometriecancercellevækst. Dosis: 100-200 mg/dag i 3-6 måneder.
Kvalitets- og sikkerhedssikring
Som et receptpligtigt gestagen med hormonel aktivitet kræver Megestrol Acetate streng kvalitetskontrol for at sikre effektivitet, konsistens og sikkerhed:
Råmateriale og syntese: Afledt af steroidprækursorer med høj-renhed (f.eks. 16-dehydropregnenolonacetat) via chiral syntese, hvilket sikrer den korrekte stereokemi (17 -acetoxykonfiguration), der er afgørende for progestational aktivitet. Urenheder (f.eks. isomerer, uomsatte mellemprodukter) kontrolleres til mindre end eller lig med 0,1 % via HPLC-overvågning.
Produktionsproces: Fremstillet i GMP-certificerede værksteder (Klasse D renrum til endelig krystallisering) med beskyttelse mod inert gas (nitrogen) for at forhindre oxidation. Automatiseret proceskontrol sikrer batch-til-batch ensartethed i renhed og optisk rotation.
Omfattende testprotokol:
| Test vare | Metode | Acceptkriterium |
|---|---|---|
| Renhed og relaterede stoffer | HPLC (C18 kolonne, 254 nm detektion) | Renhed Større end eller lig med 99,0 %, enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,1 %, samlede urenheder Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Optisk rotation | Polarimetri (1 % opløsning i chloroform) | [ ]²⁰D +59 grad til +65 grad |
| Tungmetaller | Atomabsorptionsspektroskopi (AAS) | Pb mindre end eller lig med 10 ppm, Hg mindre end eller lig med 1 ppm, Cd mindre end eller lig med 1 ppm |
| Rester af opløsningsmidler | Gaschromatografi (GC, headspace) | Methanol mindre end eller lig med 300 ppm, ethylacetat mindre end eller lig med 500 ppm |
| Identifikation | Infrarød spektroskopi (IR) & HPLC-retentionstid | Matcher referencestandardspektrum og retentionstid |
Sikkerhedspåmindelser:
Hormonelle bivirkninger: Almindelige bivirkninger omfatter vægtøgning, ødemer, hedeture og menstruationsuregelmæssigheder (hos præmenopausale kvinder). Sjældne, men alvorlige bivirkninger: Tromboemboliske hændelser (dyb venetrombose, lungeemboli)-undgås hos patienter med venøs tromboembolisme (VTE).
Kontraindikationer: Overfølsomhed over for Megestrol Acetate; aktiv eller historie med hormon-følsomme kræftformer (f.eks. progesteronreceptor-negativ brystkræft); alvorlig leverinsufficiens; graviditet (Kategori X-kan forårsage fosterskader).
Overvågning: Patienter i langvarig-behandling (større end eller lig med 6 måneder) kræver periodiske leverfunktionstests (LFT'er) og lipidprofilmonitorering (kan øge triglycerider).
Samarbejde & Kontakt
Vi leverer farmaceutisk-megestrolacetat til fremstilling af orale tabletter, suspensioner, spiraler og injicerbare formuleringer. Vi tilbyder fleksible forsyningskapaciteter:
R&D-prøver: 100g-1kg (til formuleringsudvikling og kliniske forsøg).
Kommerciel bulk: 10 kg-100 kg pr. ordre (med stabil månedlig produktionskapacitet på 500 kg).
Værdiskabende-tjenester omfatter:
Levering af DMF (Drug Master File) og CEP (Certificate of Suitability) dokumenter til kundeproduktregistrering i EU, USA og nye markeder.
Tilpasset partikelstørrelseskontrol (til suspensionsformuleringer) og mikroniseringstjenester.
Teknisk support til formuleringsstabilitet (f.eks. forebyggelse af oxidation i orale suspensioner).
Hvis du er en farmaceutisk producent, onkologisk lægemiddeludvikler eller reproduktiv sundhedsvirksomhed, bedes du kontakte os for detaljeret samarbejde:
Kontaktoplysninger:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi overholder principperne om "lægemiddeloverholdelse, patientsikkerhed og langsigtet-samarbejde" og ser frem til at samarbejde med globale sundhedsvirksomheder!
Hot Tags: Megestrol Acetate 595-33-5, Megestrol Acetat af farmaceutisk kvalitet, Syntetisk gestagen, appetitstimulerende middel, Brystkræftterapi, Endometriosebehandling, Kina Megestrol Acetate Leverandør
Populære tags: megestrol acetat cas # 595-33-5, Kina megestrol acetat cas# 595-33-5 producenter, leverandører
