Azithromycin (CAS-nr.: 83905-01-5) - bredspektret makrolidantibakteriel til luftvejs-, hud- og kønsinfektioner
Som en professionel leverandør af antibakterielle aktive ingredienser af farmaceutisk-kvalitet og veterinær-kvalitet, leverer vi azithromycin med høj-renhed, der nøje overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). En anden-generations semi--syntetisk makrolidantibiotikum afledt af erythromycin, det tilbyder forbedret styrke, et bredere spektrum og en unik en-daglig, kort--gang doseringsregime. Det er meget brugt ihuman medicintil behandling af luftvejs-, hud- og seksuelt overførte infektioner (STI'er)-især hos patienter med dårlig overholdelse af lang-behandling-og idyrlægepraksistil husdyr og selskabsdyr, der fungerer som et kritisk middel mod lægemiddel-resistente gram-positive og atypiske patogener.
Grundlæggende information om produktet
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Azithromycin |
| CAS-nr. | 83905-01-5 |
| Synonymer | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoxy{{19} }3-C-methyl-3-O-methyl- -L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3, 4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)- -D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-on |
| Molekylær formel | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Molekylvægt | 748.98 |
| Udseende | Hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver; Lugtfri eller med en let karakteristisk lugt |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhed større end eller lig med 98,0 % (HPLC); Assay 950-1050 ug/mg (vandfri basis); Tab ved tørring Mindre end eller lig med 2,0 %; Tungmetaller (Pb mindre end eller lig med 5 ppm, Hg mindre end eller lig med 1 ppm, Cd mindre end eller lig med 1 ppm); Resterende opløsningsmidler (methanol mindre end eller lig med 300 ppm, acetone mindre end eller lig med 500 ppm)-Veterinærklasse: Renhed større end eller lig med 95,0 % (HPLC); Assay 900-1100 ug/mg; Tungmetaller Mindre end eller lig med 10 ppm |
| Smeltepunkt | 113-115 grader (med let nedbrydning) |
| Opløselighed | Praktisk talt uopløselig i vand (≈0,25 g/L ved 25 grader); Opløselig i methanol (≈100 g/L), ethanol (≈50 g/L), chloroform (≈200 g/L); Lidt opløseligt i acetone |
| Opbevaringsbetingelser | Opbevares i en kølig (15-25 grader), tør, let-beskyttet beholder; Forseglet for at forhindre fugtoptagelse og nedbrydning (stabil under neutral pH, følsom over for stærk syre/alkali); Undgå kontakt med oxidationsmidler; Holdbarhed: 36 måneder for farmaceutisk kvalitet, 24 måneder for veterinær kvalitet |
Kernefunktioner og handlingsmekanisme
Azithromycin udøver enbakteriostatisk effekt(bakteriedræbende ved høje doser mod følsomme stammer) ved at målrette det bakterielle ribosom, forstyrre proteinsyntesen-med vigtige fordele i forhold til første-generations makrolider (f.eks. erythromycin):
Ribosombinding: Azithromycin binder reversibelt til 50S-underenheden af det bakterielle ribosom (specifikt 23S-rRNA'et), med 10-100 gange højere affinitet end erythromycin. Denne binding blokerer translokationstrinnet af proteinsyntese og standser peptidkædeforlængelsen.
Unik farmakokinetik: Det udstillerkoncentrations-afhængig aktivitetog en lang halveringstid-(~68 timer), hvilket giver mulighed for én gang-daglig dosering og korte kurser (3-5 dage). Det akkumuleres også i leukocytter og væv (f.eks. lunger, hud, kønsorganer) i koncentrationer, der er 10-100 gange højere end i plasma{10}, der er kritiske til behandling af intracellulære patogener.
Bredt spektrum:
Gram-positiv: Aktiv imodStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(herunder nogle makrolidfølsomme-stammer), ogStreptococcus pyogenes.
Gram-negativ: HæmmerHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, ogNeisseria meningitidis.
Atypiske patogener: Meget effektiv mod intracellulære mikrober somMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, ogLegionella pneumophila.
Kerneapplikationer
Azithromycin indgives oralt (tabletter, kapsler, suspensioner) eller intravenøst (IV) til alvorlige infektioner; orale formuleringer foretrækkes på grund af fremragende biotilgængelighed (~37%) og tolerabilitet. Det er ikke aktivt mod virusinfektioner (f.eks. forkølelse/influenza) eller gram-negative stave (f.eks.E. coli, Klebsiella).
1. Humant farmaceutisk område
1.1 Luftvejsinfektioner
Community-Acquired Pneumonia (CAP): Første-behandling for CAP forårsaget afMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, ellerHaemophilus influenzae. Oral dosis: 500 mg på dag 1, efterfulgt af 250 mg én gang daglig på dag 2-5 (i alt 1,5 g); IV dosis: 500 mg én gang dagligt i 2-3 dage, skift derefter til oral.
Akut Pharyngitis/Tonsillitis: ForStreptococcus pyogenesinfektioner (alternativ til penicillin). Oral dosis: 500 mg én gang dagligt i 3 dage (eller 1,5 g enkeltdosis i nogle regioner).
Akut bronkitis eksacerbation: Behandler bakteriel superinfektion hos patienter med KOL. Oral dosis: 500 mg på dag 1, 250 mg dag 2-5.
1.2 Hud- og bløddelsinfektioner
Cellulitis og impetigo: ForStaphylococcus aureus(MSSA) ellerStreptococcus pyogenesinfektioner. Oral dosis: 500 mg på dag 1, 250 mg dag 2-5 (eller 1 g en gang om ugen i 2 uger i svære tilfælde).
Folliculitis: Topiske formuleringer (1 % gel) til milde tilfælde; oral dosis til udbredt infektion.
1.3 Seksuelt overførte infektioner (STI'er)
Chlamydia Trachomatis-infektioner: Første-behandling af urethritis, cervicitis eller bækkenbetændelse (PID). Oral dosis: 1 g enkeltdosis (høj compliance på grund af én-indgivelse).
Gonoré: Alternativ terapi tilNeisseria gonorrhoeae(kombineret med ceftriaxon for at bekæmpe modstand). Oral dosis: 1 g enkeltdosis + ceftriaxon 250 mg IM.
Syfilis: Anden-behandling til tidlig syfilis (penicillin-allergiske patienter). Oral dosis: 500 mg to gange dagligt i 14 dage.
1.4 Andre infektioner
Legionærsyge: Effektiv modLegionella pneumophila. IV/oral dosis: 500 mg én gang dagligt i 10-14 dage.
Mycobacterium Avium Complex (MAC): Profylakse og behandling af MAC hos immunkompromitterede patienter (f.eks. HIV-positive). Oral dosis: 1,2 g én gang om ugen.
2. Veterinærområde (husdyr og selskabsdyr)
Azithromycin bruges til at behandle bakterielle infektioner ikvæg, grise, høns, hunde og katte-især for intracellulære patogener som f.eksMycoplasma:
Bovin luftvejssygdom (BRD): Forårsaget afMycoplasma bovisellerMannheimia haemolytica. Im/oral dosis: 10 mg/kg legemsvægt én gang dagligt i 3 dage.
Porcine Respiratory Disease Complex (PRDC): ForMycoplasma hyopneumoniaeellerActinobacillus pleuropneumoniae. Oral dosis: 5-10 mg/kg én gang dagligt i 3-5 dage.
Fjerkræ kronisk luftvejssygdom (CRD): GodbidderMycoplasma gallisepticumhos høns. Oral dosis: 10-20 mg/kg drikkevand i 3-5 dage.
Hunde-/feline hud- og øreinfektioner: ForStaphylococcus pseudintermedius(hud) ellerMycoplasmaspp. (ører). Oral dosis: 5-10 mg/kg én gang dagligt i 5-7 dage.
Kontraindikationer: Undgå brug til heste (kolitisrisiko) eller dyr med allerede-eksisterende nedsat leverfunktion; ikke godkendt til malkekvæg, der producerer mælk til konsum.
Kvalitets- og sikkerhedssikring
Som et udbredt makrolid med en lav bivirkningsprofil kræver Azithromycin streng kvalitetskontrol for at sikre styrke, renhed og sikkerhed-især i betragtning af ny resistens hos nogle patogener:
1. Fremstilling og renhedskontrol
Produktion: Fremstillet via semi-syntetisk modifikation af erythromycin (introduktion af et methyl-substitueret nitrogen i makrolidringen), efterfulgt af oprensning (kromatografi) og krystallisation. Processen sikrer:
Minimale urenheder (f.eks. nedbrydningsprodukter, relaterede makrolider) Mindre end eller lig med 1,0 % (farmaceutisk kvalitet);
Konsekvent styrke (950-1050 ug/mg) for pålidelig terapeutisk effekt.
GMP-overholdelse: Azithromycin af farmaceutisk-kvalitet fremstilles i renrum af klasse D (ifølge ICH Q7-retningslinjerne); veterinærkvalitet overholder GMP for dyrelægemidler.
2. Omfattende testprotokol
| Test vare | Metode | Acceptkriterium |
|---|---|---|
| Renhed og analyse | HPLC (C18 kolonne, 210 nm detektion) | Farmaceutisk kvalitet: Større end eller lig med 98,0 % renhed; Assay 950-1050 ug/mg |
| Relaterede stoffer | HPLC (gradient eluering) | Enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,5 %; Samlede urenheder Mindre end eller lig med 1,0 % (farmaceutisk kvalitet) |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Massespektrometri) | Farmaceutisk kvalitet: Pb Mindre end eller lig med 5 ppm; Veterinærkvalitet: Mindre end eller lig med 10 ppm |
| Resterende opløsningsmidler | GC (headspace-sampling, FID-detektor) | Klasse 2 opløsningsmidler Mindre end eller lig med 500 ppm; Klasse 1 opløsningsmidler ikke fundet |
| Tab ved tørring | Gravimetrisk metode (105 grader i 2 timer) | Mindre end eller lig med 2,0 % (farmaceutisk kvalitet) |
| Identifikation | IR-spektroskopi & HPLC-retentionstid | Matcher referencestandardspektrum; Retentionstid i overensstemmelse med standard |
3. Sikkerhedspåmindelser
Menneskelig brug:
Kontraindikationer: Overfølsomhed over for makrolidantibiotika; historie med forlænget QT-interval (undgå med antiarytmika som sotalol); alvorligt nedsat leverfunktion.
Bivirkninger: Mild og sjælden: gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, diarré), hovedpine og udslæt; sjælden, men alvorlig: hepatotoksicitet (reversibel ved seponering) og torsades de pointes (hos patienter med elektrolytabnormiteter).
Lægemiddelinteraktioner: Minimal sammenlignet med erythromycin (svag CYP3A4-hæmmer); undgå samtidig brug med digoxin (forhøjede serumdigoxinniveauer) eller warfarin (monitor INR).
Veterinær brug:
Fortrydelsesfrister: Kvæg: 28 dage (kød); Svin: 14 dage (kød); Kyllinger: 7 dage (kød/æg); Hunde/katte: Ingen tilbageholdelsestid (ikke-fødedyr).
Advarsel om rester: Forbudt hos malkekvæg (mælkerester) og æglæggende høner (ægrester) ud over tilbageholdelsestiden.
Samarbejde & Kontakt
Vi leverer Azithromycin i kvaliteter og former skræddersyet til humane og veterinære applikationer:
Farmaceutisk kvalitet: Fine pulver- eller filmcoatede granulat- (1 kg-100 kg pr. ordre, forseglede aluminiumsfolieposer med tørremidler) til orale/IV-formuleringer.
Veterinærklasse: Pulver til orale forblandinger eller injicerbare husdyr (10 kg-500 kg pr. ordre; månedlig produktionskapacitet på 2000 kg).
Værdiskabende-tjenester omfatter:
Levering af DMF (Drug Master File) og CEP (Certificate of Suitability) til farmaceutiske-produkter for at understøtte EU/US/Asien-registrering.
Teknisk support til pædiatriske suspensioner (forbedring af smagen) og veterinær formuleringsstabilitetstest.
Batch-specifik COA med renhed, analyse og resterende opløsningsmiddelresultater for at sikre overholdelse af lovgivningen.
Hvis du er en farmaceutisk producent, generisk lægemiddelvirksomhed eller veterinærlægemiddelvirksomhed, bedes du kontakte os for detaljeret samarbejde:
Kontaktoplysninger:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi overholder principperne om "bredspektret-effektivitet, sikkerhedsoverholdelse og doseringskomfort" og ser frem til at samarbejde med globale sundheds- og dyresundhedsindustrier!
Hot Tags: Azithromycin 83905-01-5, Azithromycin af farmaceutisk kvalitet, Macrolid Antibacterial, STI Treatment API, Veterinær Antibakteriel, Respiratorisk Infektion Drug, Kina Azithromycin Leverandør
Populære tags: Azithromycin CAS#83905-01-5, Kina Azithromycin CAS#83905-01-5 producenter, leverandører
